塞来昔布塞来昔布副作用大吗

塞来昔布(塞来昔布副作用大吗)

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双氯芬酸、洛索洛芬和塞来昔布都属于解热镇痛抗炎药物，又名非甾体类抗炎药，这类药物主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物—环氧酶(COX)，减少炎症介质—各类前列腺素和血栓素的合成。在炎症部位的前列环素（PGI2）具有的血管扩张作用，促使局部组织充血肿胀，前列腺素E又可增强该处受损组织痛觉阈的敏感度，构成炎症部位肿痛炎症症状。当环氧酶被非甾体抗炎药抑制后，各类前列腺素的合成减少，临床肿痛症状得以改善。

环氧酶有两种同工酶环氧酶-1 和环氧酶-2。引起炎症反应的主要是环氧酶-2，而在人体组织如胃壁、肾、血小板则有环氧酶-1的存在，它维护了相应器官的功能，具有生理作用。如胃壁环氧酶-1产生的各类前列腺素有促进胃壁血流、分泌黏液、碳酸根离子以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤及维持胃正常功能等作用。又如血小板的环氧酶-1代谢产生的血栓素有使血小板聚集和血管收缩的作用，它与代谢物前列环素是共同保持人体出血、凝血平衡的成分。肾组织内同时具有环氧酶-1和环氧酶-2，它们共同维护着肾小球和肾小管的生理功能。

非甾体抗炎药因抑制环氧酶而具有镇痛抗炎作用，但因其化学结构不同而有不同类别，双氯芬酸属于异丁酸衍生物，洛索洛芬属于丙酸衍生物，塞来昔布属于昔布类，前日有网友朋友问孙药师，洛索洛芬和塞来昔布的价格比双氯芬酸更高，是不是疗效更好，副作用更少，其实各种非甾体抗炎药因其作用机制相同，故疗效也大致相同，目前没有有力的证据证明一种非甾体抗炎药比另外一种疗效更好，患者对不同的药物可以反应不同，临床选择上应该首先考虑使用价格最低药物，以最小有效剂量治疗。

虽然各种类别非甾体抗炎药疗效差异不大，但不良反应的严重性差异很大，其中以胃肠不良反应最常见。当某种非甾体抗炎药在抗炎镇痛即抑制环氧酶-2时所需的剂量大于抑制环氧酶-1时，则严重胃肠道不良事件包括症状性胃溃疡、胃出血、胃穿孔等就会增多，因此，非选择性的非甾体抗炎，如布洛芬、洛索洛芬、双氯芬酸等的胃肠道不良反应发生率穆明显高于塞来昔布等选择性环氧酶-2抑制剂，塞来昔布治疗剂量时基本不抑制环氧酶-1，不干扰组织中与环氧酶-1相关的生理过程，尤其是胃肠壁中的环氧酶-1，因此塞来昔布引起的全胃肠不良反应较双氯芬酸、洛索洛芬低。此外，分子生物学研究证明，多种肿瘤组织具有环氧酶-2，塞来昔布可以延缓35％家族性腺瘤性息肉的恶变过程。然而，这类药物也有缺点，即在较长时间连续服用后出现心脑血管事件(心肌梗死、脑卒中、猝死)风险明显增高。在使用非甾体抗炎药时，除对其引起的心血管及胃肠道不良反应重视外，还应警惕其所致的肝毒性、肾毒性、肺毒性以及神经系统和皮肤的不良反应。

年龄≥65岁，并有其他疾病同时需服其他类药物者发生非甾体抗炎药不良事件多，风险性高。有胃肠疾病史者发生胃肠事件风险性高，则倾向用塞来昔布。有心肌梗死、脑梗死病史者则避免用塞来昔布，对需要长期使用双氯芬酸或洛索洛芬的患者，也同样应重视心脑血管风险的可能。心血管事件和胃肠道不良反应的发生率与服药疗程和剂量呈正相关，推荐使用最低有效剂量和尽量短的疗程以减少风险。

最后，总结三点，第一，双氯芬酸、洛索洛芬、塞来昔布的疗效大致相同；第二，长期大剂量服用双氯芬酸、洛索洛芬可显著增加严重胃肠道不良事件的风险，塞来昔布风险略低，推荐以最低有效剂量和尽量短的疗程使用这些药物，以减少风险；第三，有胃肠疾病史者倾向用塞来昔布，有心肌梗死、脑梗死病史者避免用塞来昔布。

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